새로운 의약품 투여 형태에는 단지 약간의 창의적인 사고 이상의 것이 필요합니다.제약 기술 센터 (PTC) 뭄바이가 멜라토닌의 자연 일주기 리듬을 모방한 포뮬러를 개발하는 임무를 맡았습니다.당사의 기술 전문가들은 다양한 특수 성분을 사용하여 기존 시장 제품에 도전하는 혁신적인 솔루션을 만들었습니다.
Innova Market의 인사이트에 따르면, 전 세계 소비자의 약 26% 가 매일 보충제를 복용한다고 주장합니다.1 소비자들이 신체 건강뿐만 아니라 정신 건강에도 관심을 기울이면서 최근에는 NPD 보충제의 정신 건강 및 뇌 기능에 특히 중점을 두고 있습니다.양질의 수면이 기분과 정신 능력에 미치는 중요성은 불면증 환자의 높은 성장으로 이어졌으며, 이는 주목해야 할 분야입니다.1 미국에서 불면증은 가장 관련성이 높은 10대 건강 카테고리 1 중 하나로 손꼽힙니다. 이는 시장에서 수면 건강이 얼마나 중요해지고 있는지를 보여주는 사실입니다.2
시장에는 다양한 투여 형태로 제공되는 즉각적인 방출 및 지속 방출 모두의 많은 멜라토닌 제품이 있습니다. 정제, 캡슐, 젤리까지 포함됩니다.이 카테고리에는 합성 및 천연 유래 성분 모두에서 수많은 성분이 등장했습니다.하지만 불면증 치료의 대명사로 남아 있는 성분 중 하나는 멜라토닌입니다.
멜라토닌 (MT) 이란 무엇일까요?
멜라토닌은 수면-각성 주기를 조절하는 호르몬으로, 어둠에 의해 유발되며, 수면 개시와 유지를 돕고, 건강 문제를 해결하는 보충제로 사용됩니다.방해 없이 편안하게 수면을 취하기 위해서는 수면 과정에서 멜라토닌을 효과적으로 섭취하는 것이 중요합니다.건강한 사람의 경우 MT 수치는 저녁에 자연적으로 증가하기 시작하여 밤에 최고조에 달하고 아침에 서서히 감소하여 점차 잠에서 깨어날 수 있습니다.이는 거의 두 단계에 걸친 방출로 수면의 질에 자연적으로 도움을 준다고 설명할 수 있다. 3
그러나 시장에 나와 있는 많은 제품들은 MT에 대해 즉각적인 방출 또는 지속적 방출 (일정 기간 후) 을 제공하는데, 둘 다 수면의 질을 보장하는 MT의 천연 내생적 생체 리듬을 모방하지 못하고 있다.또한 MT는 반감기가 20-50분으로 매우 짧고 생체 이용률이 15% 로 낮습니다.
기술적 과제 및 해결 방법
PTC 뭄바이 팀은 인체의 자연스러운 리듬을 따르는 맥동 방출 기능을 갖춘 혁신적인 투약 형태를 만드는 데 도전했습니다.연구진은 멜라토닌 5mg의 캡슐을 만들었습니다. 하나는 수면을 유도하는 낮은 캡슐이고, 다른 하나는 휴식 후 수면의 질에 기여하는 더 집중적인 두 번째 방출 피크를 포함합니다.
이 혁신적인 포뮬러는 설탕 펠릿에 80% 의 약물을 적층한 후 장용 코팅으로 구성되어 있습니다.이를 통해 이 양의 MT가 위를 통과한 후 (2시간 - 두 번째 피크 이후) 지속적으로 방출될 수 있습니다. 4.
추가로 20% 를 펠릿 상단에 배치하여 즉각적인 방출 (첫 번째 피크) 을 보장합니다.이 코팅된 펠릿을 캡슐에 넣고 방출 프로파일과 안정성을 테스트했습니다.
그 결과 내인성 MT 방출을 모방한 맥동성 투여 형태가 나왔는데, 여기서 멜라토닌의 작은 부분 (20% 또는 1mg) 이 먼저 방출되어 수면을 시작하고 2시간의 지연된 후에 나머지 멜라토닌 (80% 또는 4mg) 이 방출됩니다.멜라토닌 펄사타일 방출 제형은 캡슐 내 단일 단위 펠릿과 다중 단위 펠릿을 모두 사용하여 성공적으로 개발되었습니다.
이 팀의 작업은 올해 10월에 개최된 권위 있는 AAPS PharmSci 360 (미국 제약 과학자 협회) 의 포스터로 선정되었습니다.
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참고 문헌:
1.이노바 - 글로벌 보충제 트렌드
3.Zisapel N. (2018), 인간의 수면, 일주기 리듬 및 그 조절에 대한 멜라토닌의 역할에 대한 새로운 관점, 영국 저널 약리학.175년 8월 (16) :3190-3199.
4.베아트리체 알베르티니 외 (2014), 소아 집단에 멜라토닌을 잠재적으로 전달할 수 있는 경구 맥동 시스템으로서의 SLM 제형, 국제 약학 저널, 469 (1), 67-79.